Anxiolytika

24.10.2010 19:38

Látky snižující psychické napětí, úzkost, strach a psychické napětí.

Vyznačují se působením: a) anxiolytickým, b) hypno­sedativním, c) antikonvulzivním, d) myorelaxačním.
Z toho vychází i jejich velice široké indikační spektrum. 

 

Předepisují se na:

Anxiózní stavy se zvýšenou psychickou tenzí, strachem, fobiemi a doprovodnými somatickými projevy (bušení srdce, nevol­nost, průjem atd.), zvýšené svalové napětí a spazmy, status epilep­ticus, febrilní křeče a jiné křečové stavy, premedikace v anestezii, krátkodobé chirurgické výkony a kardioverze, kdy se využívá jejich amnestického účinku. Další indikací pro anxiolytika je obsedantně kompulzivní porucha.

Může se objevit:

ospalost, únava a závratě. Tyto efekty zesiluje současné podávání alkoholu nebo barbiturátů. Někdy se vyvine i zmatenost. Mohou vzniknout zácpa, přibývání hmotnosti, ztráta libida, poruchy menstruačního cyklu a alergické příznaky. Náhlé vysazení po dlouhodobém podává­ní může vyvolat epileptické záchvaty. Případné projevy intoxikace lze antagonizovat specifickým antagonistou flumazenilem.

Jednotlivé látky:

Diazepam je referenční látka této skupiny. Jeho anxiolytické účinky nastávají již po jednorázové aplikaci. Lze ho podat i parenterálně (např. při status epilepticus). Působí velmi silně, a při dlouhodobějším podávání u něj hrozí nebezpečí návyku. U starších pacientů se sníženou funkcí ledvin je třeba snižovat dávkování.

Oxazepam je slaběji a kratčeji účinný než diazepam. Je dobře snášen a nevzniká na něj závislost, protože nemá aktivní metabolity. Jeho užití je vhodné zejména v geriatrii. Anxiolytický účinek je asi 3× vyšší než u chlordiazepoxidu a antikonvulzivní účinek je asi na úrovni diazepamu.

Medazepam (metabolizuje se na diazepam) a

Chlordiazepoxid (aktivní jsou až jeho metabolity), má dlouhodobé účinky, ale antikonvulzivní účinky jsou slabší než u diazepamu.

 

Novějšími látkami ze skupiny benzodiazepinů jsou: bromazepam, temazepam, lorazepam a prazepam.

Alprazolam má i antidepresivní působení, pro malé nežádoucí účinky je vhodný zvláště v geriatrii a u pacientů s kardiovaskulárními chorobami.

Tofi ­zopam, který postrádá myorelaxační účinky a má jen malé sedativní účinky.

Klorazepát (clorazepatum, dikalii clorazepas) je látka s velmi širokým indikačním spektrem a podává se i parenterálně.

Klobazam (clobazamum) je benzodiazepin vhodný u akutních krizí se stavy strachu, napětí a vnitřního neklidu.

 

Dělení benzodiazepinových anxiolytik podle délky působení:

1. Dlouhodobě působící (>24 hodin.): diazepam, medazepam, pra­zepam, chlordiazepoxid, klobazam, klonazepam, klorazepát.

2. Středně dlouho působící (12–24 hodin): alprazolam, bromaze­pam.

3. Krátkodobě působící (<12 hodin.): oxazepam, tofizopam, temaze­pam, lorazepam.

 

Ostatní anxiolytika:

Guaifenesin (guaifenesinum) se používá jako slabé anxiolytikum, k potenciaci účinku analgetik a jako myorelaxans. Pro svůj antitusic­ký efekt bývá součástí expektoračních léků. Je prakticky netoxický. Může se aplikovat i nitrožilně.

Meprobamat je dnes nutno považovat za zastaralou látku, která navíc může vést k lékové závislosti (efekt potencován současným požitím alkoholu).

Mefenoxalon se používá především pro jeho centrálně myorelaxační účinky.

Mezi anxiolytika se také řadí hydroxyzin, mefenhydramin, moxastin-theoklát, benzoktamin a buspi ron.

Buspiron je novodobé anxiolytikum, které má zvýrazněné působení proti strachu a napětí; jeho účinky sedativní, svalově relaxační a antikonvulzivní jsou značně oslabeny. Účinek této látky se přisuzuje jeho antagonistickému působení na adrenergních i dopaminergních receptorech a parciálně agonistickému působení na 5HT1A recepto­rech. Někteří označují buspiron jako serotonergní anxiolytikum; do­chází po něm k zesílení noradrenergních a dopaminergních funkcí. Jde pravděpodobně hlavně o ovlivnění presynaptických autoreceptorů. Tím dochází k útlumu serotonergních a zesílení noradrenergních a dopaminergních funkcí.

Použití serotonergních látek (klomipramin, fluoxetin) představuje velký pokrok v terapii úzkostných stavů, snadněji ovlivňují kompulzivní poruchy než poruchy obsedantní.