Centrální myorelaxancia

Na rozdíl od periferních myorelaxancií, která blokují účinky ACH na nervosvalovém spojení působí centrální myorelaxancia útlumem polysynaptických drah v CNS; tím tlumí různé reflexy, které vedou ke spastickým reakcím. Tyto účinky nejsou charakteristickou vlastností jen u určité skupiny farmak, ale vyskytují se jako průvodní jev při jiných účincích - anxiolitika. Některé látky, např. ze skupiny benzodiazepinů, ale i jiných skupin, mají oslabené tlumivé účinky na CNS, a jsou proto označovány jako samostatná skupina „centrálních myorelaxancia“. Používají se u různých svalových spazmů, jako při roztroušené skleróze, jako adjuvantní léky u různých spastických stavů a konečně u kořenových syndromů. 

• Diazepam je anxiolytikum s centrálně myorelaxačními a antiepi­leptickými účinky. Je třeba ho považovat za referenční látku této skupiny.

• Guaifenesin se používá také jako centrální myorelaxans.

• Chlorzoxazon má podobné účinky jako ostatní centrální myore­laxancia. Používá v kombinaci s paracetamolem Karisoprodol (Cari­soprodolum) je centrální myorelaxans užívané v kombinaci s parace­tamolem Mefenoxalon je centrálně myorelaxační látka s mírnými anxiolytickými účinky.

• Orfenadrin působí inhibičně na úrovni reti­kulární formace a snižuje patologicky zvýšený svalový tonus. V kom­binaci s analgetikem je určený k parenterální léčbě.

• Tetrazepam je benzodiazepinový derivát, který facilituje presynaptickou GABAer­gní inhibici na spinální a supraspinální úrovni; myorelaxační účinek je při nižších dávkách než jsou dávky sedativní.

• Tizanidin má podob­né účinky jako ostatní látky této skupiny.

• Thiokolchikosid (je myo­relaxans, které ma relaxační účinky i na děloze. Jde o selektivního GABA agonistu s glycinomimetickými účinky. Používá se k usnadnění pohybové rehabilitace a v gynekologii u dysmenorey. 

• Tolperison je centrální myorelaxans vhodné pro svalové hypertonie. Přípravek s přídavkem lidokainu působí anesteticky a vazodilatačně; podává se i.m. i i.v.